抗肿瘤药物主要包括:问
抗肿瘤药物主要包括:
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细胞毒类抗肿瘤药物包括烷化剂(如环磷酰胺经代谢转化为有活性物质发挥烷化作用用于多种肿瘤治疗)、抗代谢药(如5-氟尿嘧啶抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶影响DNA合成用于消化道肿瘤等)、抗肿瘤抗生素(如多柔比星嵌入DNA双螺旋干扰转录对多种肿瘤有效但可能有心脏毒性)、植物类抗肿瘤药(如长春新碱与微管蛋白结合抑制微管聚合阻碍纺锤体形成用于白血病、淋巴瘤等);分子靶向抗肿瘤药物有表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(如吉非替尼竞争性结合EGFRATP结合位点抑制肿瘤细胞相关过程用于EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者)、血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂(如贝伐珠单抗结合VEGF抑制血管内皮细胞增殖迁移与化疗联合用于多种肿瘤);免疫治疗抗肿瘤药物有程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)抑制剂(如帕博利珠单抗阻断PD-1与PD-L1结合激活T细胞抗肿瘤用于多种晚期恶性肿瘤需注意免疫相关不良反应及自身免疫性疾病病史患者谨慎评估)。
烷化剂:通过与DNA等生物大分子中的亲核基团发生烷化反应,破坏DNA结构和功能,常用药物有环磷酰胺等,环磷酰胺可用于多种肿瘤的治疗,如淋巴瘤等,其作用机制是在体内经代谢转化为有活性的磷酰胺氮芥等发挥烷化作用。
抗代谢药:结构与体内正常代谢物相似,可竞争性地抑制核酸合成所需的酶,干扰核酸代谢,如5-氟尿嘧啶,它能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸,从而影响DNA合成,常用于消化道肿瘤等的治疗。
抗肿瘤抗生素:由微生物产生,具有抗肿瘤活性,如多柔比星,通过嵌入DNA双螺旋之间,干扰转录过程,阻止mRNA的合成,对多种肿瘤有效,包括白血病、淋巴瘤等,但可能有心脏毒性等不良反应。
植物类抗肿瘤药:从植物中提取或合成,作用机制多样,如长春新碱,通过与微管蛋白结合,抑制微管聚合,阻碍纺锤体形成,使细胞有丝分裂停止于中期,常用于白血病、淋巴瘤等的治疗。
分子靶向抗肿瘤药物
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂:如吉非替尼,可竞争性结合EGFR的ATP结合位点,阻断下游信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖、存活、血管生成和转移,主要用于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者。
血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂:例如贝伐珠单抗,通过结合VEGF,阻止VEGF与其受体结合,抑制血管内皮细胞的增殖和迁移,从而抑制肿瘤血管生成,可与化疗联合用于多种肿瘤,如结直肠癌等。
免疫治疗抗肿瘤药物
免疫检查点抑制剂:
程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)抑制剂:如帕博利珠单抗,通过阻断PD-1与PD-L1的结合,解除免疫系统被肿瘤细胞抑制的状态,激活T细胞发挥抗肿瘤作用,可用于多种晚期恶性肿瘤,如黑色素瘤、非小细胞肺癌等。对于不同年龄、性别患者,只要符合适应证且无禁忌证均可使用,但需注意其可能引发的免疫相关不良反应,如肺炎、结肠炎等,需密切监测。有自身免疫性疾病病史的患者使用时需谨慎评估风险收益比。
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