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有哪些抗结核药物及其药理作用

2025年11月18日 13:43:37
病情描述:

有哪些抗结核药物及其药理作用

医生回答(1)
  • 林潮双
    林潮双主任医师

    中山大学附属第三医院 向他提问

    抗结核药物分一线和二线,一线药中异烟肼抑制分枝菌酸合成对生长旺盛结核分枝杆菌杀菌适初治强化期,利福平抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶杀菌常联合用,吡嗪酰胺酸性环境杀菌灭巨噬细胞内菌是短程重要药,乙胺丁醇干扰细胞壁合成用于耐药或初治联合;二线药里链霉素氨基糖苷类抑制蛋白合成对巨噬细胞外菌杀菌因耳毒性联合用,氟喹诺酮类抑制DNA复制对多耐药菌有活性需注意特殊人群用药安全,对氨基水杨酸抑制叶酸合成抑菌用于耐多药联合用防耐药但可能致胃肠道不适。

    一、一线抗结核药物

    1.异烟肼:药理作用为抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成,从而发挥杀菌作用,对生长旺盛的结核分枝杆菌有强大的杀菌作用,是治疗结核病的常用药物之一,尤其适用于初治肺结核患者的强化期治疗。

    2.利福平:通过抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成来杀菌,对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌有强大的杀菌作用,常与其他抗结核药物联合使用,以增强疗效并延缓耐药性产生。

    3.吡嗪酰胺:在酸性环境下发挥杀菌作用,能杀灭巨噬细胞内酸性环境中的结核分枝杆菌,是短程化疗方案中的重要药物之一,对消除巨噬细胞内的结核分枝杆菌有特殊作用。

    4.乙胺丁醇:通过与结核分枝杆菌的阿拉伯糖基转移酶结合,干扰细菌细胞壁的阿拉伯半乳聚糖合成,从而抑制结核分枝杆菌生长,主要用于对一线抗结核药物产生耐药的患者,或与其他抗结核药物联合用于初治肺结核的治疗。

    二、二线抗结核药物

    1.链霉素:属于氨基糖苷类抗生素,作用机制是与结核分枝杆菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白合成,对巨噬细胞外碱性环境中的结核分枝杆菌有杀菌作用,但由于耳毒性等不良反应限制了其单独使用,常与其他抗结核药物联合应用。

    2.氟喹诺酮类药物(如左氧氟沙星等):通过抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA复制而杀菌,对多重耐药结核分枝杆菌有一定抗菌活性,可用于耐多药肺结核的治疗方案中,但需注意儿童、孕妇等特殊人群使用时的安全性,儿童应避免常规使用以减少对软骨发育的潜在影响。

    3.对氨基水杨酸:通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑菌,常作为二线抗结核药物用于耐多药肺结核的治疗,与其他抗结核药物联合使用,可延缓耐药性的产生,但可能引起胃肠道不适等不良反应,用药时需关注患者胃肠道耐受情况。

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