目前有哪些大类的靶向药物问
目前有哪些大类的靶向药物
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小分子酪氨酸激酶抑制剂特异性结合酪氨酸激酶ATP结合位点抑制活性阻断肿瘤细胞信号传导通路,单克隆抗体类靶向药物利用与肿瘤细胞表面特定抗原高度特异性结合发挥抗肿瘤效应,血管生成抑制剂类靶向药物通过抑制肿瘤血管生成切断肿瘤营养供给和转移途径,多靶点激酶抑制剂类靶向药物同时作用多个与肿瘤发生发展等相关激酶靶点,免疫检查点抑制剂类靶向药物阻断免疫检查点分子及其配体相互作用解除肿瘤细胞对免疫系统抑制激活机体自身免疫系统攻击肿瘤细胞。
一、小分子酪氨酸激酶抑制剂
此类药物通过特异性结合酪氨酸激酶的ATP结合位点,抑制其活性,阻断肿瘤细胞信号传导通路,进而抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡等。例如针对表皮生长因子受体(EGFR)的相关药物,可作用于非小细胞肺癌等肿瘤的EGFR突变位点发挥作用。
二、单克隆抗体类靶向药物
利用单克隆抗体与肿瘤细胞表面特定抗原高度特异性结合的特点,发挥抗肿瘤效应。如抗人表皮生长因子受体2(HER2)的曲妥珠单抗,能特异性结合HER2阳性肿瘤细胞表面的HER2蛋白,介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用等,用于HER2阳性乳腺癌等疾病的治疗。
三、血管生成抑制剂类靶向药物
通过抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤的营养供给和转移途径。以血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂为例,贝伐珠单抗可结合VEGF,阻止其与血管内皮细胞上的VEGFR结合,从而抑制肿瘤血管生成,应用于结直肠癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤的治疗。
四、多靶点激酶抑制剂类靶向药物
同时作用于多个与肿瘤发生、发展、血管生成等相关的激酶靶点。如舒尼替尼,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)等多种受体酪氨酸激酶,发挥抗肿瘤增殖和抗血管生成双重作用,用于肾细胞癌等肿瘤的治疗。
五、免疫检查点抑制剂类靶向药物
通过阻断免疫检查点分子及其配体的相互作用,解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制,激活机体自身免疫系统攻击肿瘤细胞。例如帕博利珠单抗,作用于程序性死亡受体1(PD-1),增强T细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力,可用于多种晚期恶性肿瘤的治疗。
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