替米沙坦片问
替米沙坦片
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替米沙坦属血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可阻断其与AT1型受体结合降血压适用于原发性高血压治疗口服吸收良好生物利用度约五成血浆蛋白结合率高主要经胆汁排泄药代动力学受年龄肾功能及肝功能等影响老年人一般无需调量但关注情况肾功能不全轻中度无需调量严重者慎用肝功能不全轻中度无需调量严重者需监测肝功能指标孕妇及哺乳期妇女禁用儿童不推荐使用与某些药物合用时需谨慎具体依患者病情及合并用药情况综合评估遵循个体化用药原则。
一、药理作用
替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,通过特异性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌细胞上的AT1型受体结合,抑制血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放等作用,进而发挥降低血压的功效,其作用机制可有效阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的升压效应。
二、适应症
主要适用于原发性高血压的治疗,可单独使用,也可与其他降压药物联合应用。
三、药代动力学特征
口服后吸收良好,生物利用度约为50%,血浆蛋白结合率高达99.5%,药物主要通过胆汁排泄,其药代动力学过程受年龄、肾功能及肝功能等因素影响,轻中度肾功能不全或肝功能不全患者一般无需调整剂量,严重肾功能不全或严重肝功能不全患者需谨慎使用并密切监测。
四、特殊人群注意事项
老年人:一般无需调整剂量,但需关注血压波动及药物不良反应情况,因老年人各器官功能可能有所减退,对药物的耐受性和反应性可能与青壮年有所不同。
肾功能不全者:轻中度肾功能不全时无需调整剂量,严重肾功能不全者慎用,因其药物排泄可能受影响,需警惕药物蓄积导致不良反应风险增加。
肝功能不全者:轻中度肝功能不全无需调整剂量,严重肝功能不全者使用时需监测肝功能指标,因药物代谢可能受肝脏功能影响,避免因代谢异常引发不良后果。
孕妇及哺乳期妇女:禁用,替米沙坦可能通过胎盘影响胎儿发育,且可分泌至乳汁,对乳儿可能产生不良影响。
儿童:用药安全性和有效性尚未确立,不推荐使用,因儿童器官功能发育尚未成熟,药物代谢及耐受情况与成人差异较大,使用可能带来未知风险。
五、药物相互作用相关要点
替米沙坦与某些药物合用时需谨慎,如与其他降压药物联合使用时可能增强降压效果,与利尿剂合用时需注意监测血钾水平等,但具体相互作用需依据患者具体病情及合并用药情况综合评估,严格遵循个体化用药原则。
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