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肺癌靶向药都有哪些

2025年12月26日 20:14:17
病情描述:

肺癌靶向药都有哪些

医生回答(1)
  • 吴卫兵
    吴卫兵副主任医师

    江苏省人民医院 向他提问

    肺癌靶向药物主要根据作用靶点分为表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂、间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂、ROS1融合抑制剂、抗血管生成药物及其他罕见靶点抑制剂等几类,以下分述其适用突变类型及代表药物。

    一、EGFR抑制剂

    1.EGFR敏感突变(19外显子缺失、21外显子L858R突变等)适用药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿美替尼等,此类药物通过竞争性结合EGFR胞内酪氨酸激酶区,抑制肿瘤细胞增殖信号传导,中位无进展生存期可达10-14个月。

    2.EGFRT790M突变(常见于一代/二代药物耐药后)适用药物为奥希替尼、阿美替尼,可选择性抑制T790M突变型EGFR,中位无进展生存期达11-15个月,显著延长患者生存。

    3.EGFR20外显子插入突变(如A763_Y764insFQEA等罕见类型)可选用伏美替尼或波齐替尼,需通过NGS基因检测确认突变类型后由医生评估用药。

    二、ALK抑制剂

    1.ALK融合突变(包括EML4-ALK、KIF5B-ALK等亚型)一线治疗药物有克唑替尼,适用于初治患者;塞瑞替尼、阿来替尼、布格替尼则适用于克唑替尼耐药或不耐受患者,其中阿来替尼对中枢神经系统转移灶控制率达80%以上,中位无进展生存期达25个月。

    三、ROS1融合抑制剂

    1.ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)适用药物包括克唑替尼(经NMPA批准一线治疗)、恩曲替尼(兼具TRK/ROS1/ALK抑制活性),劳拉替尼可用于ROS1耐药后患者,客观缓解率达70%以上。

    四、抗血管生成靶向药物

    1.靶向血管内皮生长因子(VEGF)/血管内皮生长因子受体(VEGFR)的药物有贝伐珠单抗,通过阻断VEGF与受体结合抑制肿瘤新生血管形成,中位无进展生存期延长1-2个月,常用于无驱动基因突变的晚期患者联合治疗。

    五、其他罕见靶点抑制剂

    1.MET抑制剂:卡马替尼、特泊替尼适用于MET扩增或过表达的NSCLC患者,需通过FISH或IHC检测确认。

    2.RET抑制剂:普拉替尼、塞尔帕替尼适用于RET融合阳性患者,客观缓解率达60%-70%。

    3.BRAF抑制剂:达拉非尼联合曲美替尼用于BRAFV600突变患者,中位无进展生存期达14.6个月。

    4.KRAS抑制剂:索托拉西布(针对KRASG12C突变)可阻断异常KRAS信号传导,客观缓解率达37%,适用于经治患者。

    特殊人群注意事项:

    -孕妇及哺乳期女性:多数药物未明确孕妇安全性,妊娠早期(<12周)禁用;哺乳期女性用药期间需暂停哺乳,需由产科及肿瘤科医生共同评估。

    -儿童患者:无获批肺癌靶向药物用于<12岁儿童,低龄儿童(<6岁)禁用,优先选择手术、化疗等非药物干预方案。

    -肝肾功能不全患者:肝功能Child-PughB级以上患者慎用经肝脏代谢药物(如吉非替尼),肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)者需监测药物蓄积风险,由医生根据药代动力学数据调整方案。

    -老年患者(≥65岁):因药物代谢能力下降,需每2-4周复查血常规、肝肾功能及心电图,及时发现皮疹、腹泻等不良反应,调整治疗方案。

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