什么是替罗非班问
什么是替罗非班
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替罗非班是一种非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,通过竞争性抑制血小板膜表面的Ⅱb/Ⅲa受体与纤维蛋白原结合,阻断血小板聚集的最终共同通路,主要用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗围手术期的抗栓治疗。
一、基本定义与作用机制
1.作用靶点:血小板膜表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体是纤维蛋白原结合的关键位点,替罗非班通过选择性与该受体结合,竞争性抑制纤维蛋白原与其结合,从而阻止血小板聚集。
2.作用特点:作为短效抗血小板药物,替罗非班半衰期约1.5-2小时,停药后血小板功能可较快恢复,主要适用于短期抗栓治疗场景。
二、临床主要应用场景
1.急性冠脉综合征:适用于不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者,可降低血栓事件发生率。根据《2022年ESC急性冠脉综合征诊疗指南》,联合阿司匹林、他汀类药物时,能显著改善短期预后。
2.经皮冠状动脉介入治疗(PCI)围手术期:在接受PCI的急性冠脉综合征或高危冠心病患者中,用于预防支架内血栓形成及术中血栓并发症,降低30天主要心血管不良事件风险。
三、适用人群与特殊考量
1.年龄因素:老年患者(≥65岁)需定期监测肾功能,根据肌酐清除率调整剂量(如肌酐清除率<30ml/min时禁用),因老年患者肾功能减退可能增加药物蓄积风险。儿童患者不建议使用,缺乏安全性及有效性数据。
2.性别差异:女性患者使用替罗非班时出血风险可能略高于男性,用药期间需加强出血体征监测,尤其是既往有胃肠道出血史或高血压控制不佳者。
3.病史影响:有活动性出血(如颅内出血、消化道大出血)、严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)、血小板减少症(血小板计数<150×10^9/L)、对替罗非班过敏者禁用。近期接受手术或创伤的患者慎用,可能增加出血风险。
四、主要不良反应与监测要点
1.出血风险:短期使用(如PCI围手术期)严重出血发生率约1.2%-2.5%,常见于皮肤黏膜、牙龈、消化道等部位,老年患者、高血压患者及合并肾功能不全者风险更高。
2.血小板减少:发生率约0.1%-0.3%,多发生于用药后3-10天,需定期监测血常规,若血小板计数下降>30%应停药并排查病因。
3.肾功能影响:药物经肾脏排泄,肾功能不全患者需调整剂量,用药期间监测血肌酐、尿素氮等指标,避免药物蓄积。
五、使用禁忌与注意事项
1.禁忌人群:活动性出血(包括颅内出血、消化道大出血)、严重肝肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)、对替罗非班过敏者。
2.用药期间:避免同时使用其他抗血小板药物(如阿司匹林、氯吡格雷)或抗凝药物(如肝素),如需联合使用需在医生指导下调整剂量。避免手术或创伤操作,若必须进行,需评估出血风险并暂停用药。
3.监测指标:用药期间每4-6小时监测血压、心率,每日监测血常规及血小板计数,定期评估肾功能指标,确保无明显异常后可考虑停药。
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