酮康唑胶囊概述问
酮康唑胶囊概述
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酮康唑胶囊是口服广谱抗真菌药,通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成发挥作用,主要用于系统性或深部真菌感染治疗。
一、适用范围与作用机制
酮康唑属于咪唑类抗真菌药,通过抑制真菌细胞色素P450依赖的14α-去甲基化酶,干扰麦角固醇合成,导致真菌细胞膜结构破坏。临床适用于系统性念珠菌病(如念珠菌血症)、皮肤癣菌/酵母菌甲癣、球孢子菌病等深部真菌感染;浅表皮肤真菌感染以外用制剂为主,口服多用于免疫低下或严重感染患者。
二、药代动力学特点
口服吸收依赖胃酸环境,空腹服用生物利用度约75%,高脂饮食可增加吸收速率;血浆蛋白结合率>99%,广泛分布至肝、肾、肺等组织,脑脊液浓度较低;主要经肝脏代谢(CYP450酶系统),胆汁排泄,半衰期约7小时;肾功能不全者半衰期延长,肝功能不全者代谢清除率下降。
三、临床应用注意事项
需在医生指导下规范用药,疗程依感染类型而定(如甲癣需6-12个月);用药前需评估肝功能,用药期间定期监测ALT、AST,出现乏力、黄疸等症状立即停药;禁与西沙必利、阿司咪唑等CYP3A4强抑制剂联用,避免心律失常风险。
四、特殊人群用药禁忌
孕妇、哺乳期妇女禁用;儿童用药安全性数据有限,需权衡利弊;严重肝病(如肝硬化、活动性肝炎)、酒精性肝病患者禁用;肾功能不全者无需调整剂量,但需监测肾功能及肝功能。
五、不良反应与风险
常见胃肠道反应(恶心、腹泻)、头痛、皮疹,多数轻微;罕见严重肝毒性(发生率低但致命,需警惕)、过敏性休克;长期用药可能因抑制肾上腺皮质激素合成,导致男性乳房发育、女性月经紊乱等内分泌异常。
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