帕洛诺司琼注射剂作用问

帕洛诺司琼注射剂是一种高选择性5-HT3受体拮抗剂，主要用于预防中重度致吐性化疗（CINV）和放疗（RT）相关的急性及迟发性恶心呕吐，尤其适用于高致吐风险的肿瘤治疗方案。

核心作用机制

通过高选择性阻断5-HT3受体，抑制化疗/放疗过程中释放的5-HT3与中枢及外周受体结合，阻断迷走神经激活的恶心呕吐反射弧。其对5-HT3受体亲和力约为传统药物的10倍，半衰期长达40小时，单次给药即可覆盖全程呕吐风险期。

适用范围

明确用于预防两类呕吐：①急性恶心呕吐（化疗后24小时内发生）；②迟发性恶心呕吐（化疗后24-120小时发生）。尤其适用于高致吐风险方案，包括含顺铂等大剂量化疗药物的联合方案，或大分割放疗（如头颈部、胸部放疗）。

临床优势

Ⅲ期临床试验证实，在高致吐性化疗中，帕洛诺司琼完全缓解率（无恶心呕吐）达60%-70%，显著优于传统5-HT3受体拮抗剂；对迟发性呕吐控制率提升15%-20%，且单次给药即可覆盖24-120小时呕吐风险期，减少多次用药需求。

特殊人群注意

孕妇及哺乳期女性：需评估获益大于风险，权衡后使用；

肝肾功能不全者：重度肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）或肝功能严重损害（Child-PughC级）者需调整剂量或禁用；

老年患者（≥65岁）：无需额外调整剂量，但需关注心功能状态。

不良反应与监测

常见不良反应为头痛（10%-15%）、便秘（5%-10%）；罕见过敏反应、QT间期延长。用药期间需监测心电图，心脏病患者、电解质紊乱者及QT间期延长史者慎用；出现皮疹、呼吸困难等过敏症状需立即停药并就医。