痛风治疗药物非布司他是什么问
痛风治疗药物非布司他是什么
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非布司他是选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂通过结合其钼蝶呤结合位点抑制活性减少尿酸生成,主要适用于痛风患者非急性发作期高尿酸血症长期治疗不适无症状高尿酸,口服后吸收良好蛋白结合率高经肝CYP代谢产物肾排泄,肝功能不全者需密切监测肝功调整,肾功不全轻中度无需调重度慎用,老年一般无需调但关注肝肾,孕妇哺乳期禁用,儿童安全性有效性未明不推荐。
一、定义与作用机制
非布司他是一种选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过特异性结合黄嘌呤氧化酶的钼蝶呤结合位点,抑制该酶活性,从而减少尿酸生成,降低血尿酸水平。黄嘌呤氧化酶是尿酸合成途径中的关键酶,抑制其活性可阻断次黄嘌呤转化为黄嘌呤、黄嘌呤转化为尿酸的过程,进而减少尿酸生成。
二、适应证
主要适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,需注意仅适用于痛风性关节炎非急性发作期的尿酸控制,不适用于无症状高尿酸血症的治疗。
三、药代动力学特点
口服后吸收良好,绝对生物利用度约为84%,血浆蛋白结合率高,主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)酶代谢,代谢产物主要经肾脏排泄。
四、特殊人群注意事项
肝功能不全者:非布司他主要通过肝脏代谢,肝功能不全者使用时应密切监测肝功能,根据肝功能情况调整用药风险。
肾功能不全患者:轻、中度肾功能不全者(肌酐清除率30~89ml/min)无需调整剂量;重度肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)慎用,因药物代谢可能受影响。
老年患者:一般无需调整剂量,但需关注肾功能及肝功能状况,因老年人群肝肾功能可能随年龄减退。
孕妇及哺乳期妇女:用药安全性尚未确立,应避免使用,以防对胎儿或婴儿产生潜在不良影响。
儿童患者:用药安全性和有效性尚未明确,不推荐儿童使用,因儿童尿酸代谢机制与成人不同,需谨慎对待。
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