尼莫地平的定义是什么问
尼莫地平的定义是什么
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尼莫地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),具有高度血管选择性,主要通过抑制脑血管平滑肌钙离子内流发挥作用。
一、药物类别与分子结构特征:尼莫地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其分子结构包含二氢吡啶母核,通过特定空间构象实现对脑血管的高选择性作用,区别于硝苯地平、氨氯地平等对全身血管均有作用的CCB。
二、作用机制:通过高选择性阻断脑血管平滑肌细胞膜上的L型电压依赖性钙通道,减少钙离子内流,抑制血管收缩,缓解脑血管痉挛;同时可通过调节细胞内钙稳态,减少缺血性脑损伤后的钙超载,对神经元有一定保护作用(研究表明其可抑制兴奋性氨基酸释放、减轻氧化应激)。
三、主要适应症:临床主要用于蛛网膜下腔出血(SAH)后脑血管痉挛的预防与治疗,可改善脑血流灌注,降低脑缺血性损伤风险;也用于缺血性脑血管病(如脑梗死恢复期),通过改善脑微循环促进神经功能恢复;在偏头痛急性发作期,可通过扩张脑血管缓解血管性头痛症状,常与其他药物联合使用。
四、药动学特点:口服生物利用度约60%,吸收迅速但不完全,进食可影响吸收速度;血浆蛋白结合率达95%以上,主要经肝脏代谢,通过CYP3A4和CYP1A2酶系代谢为无活性产物,半衰期约1.5-2小时,代谢产物经肾脏排泄。
五、特殊人群注意事项:老年患者因肝肾功能减退可能影响药物代谢,需定期监测肝肾功能;肝功能不全(如肝硬化)患者药物清除率下降,需在医生指导下调整剂量;孕妇及哺乳期妇女因缺乏足够安全性数据,需权衡治疗收益与潜在风险后使用;2岁以下儿童禁用,2岁以上儿童需严格遵医嘱,避免长期使用;低血压患者(收缩压<90mmHg)慎用,可能加重脑缺血风险;与降压药联用需注意监测血压变化,预防体位性低血压。
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