氨基糖苷类抗生素问
氨基糖苷类抗生素
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氨基糖苷类抗生素是一类抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素,临床用于严重革兰阴性菌感染,但需严格评估耳毒性、肾毒性等风险,特殊人群使用需谨慎。
1.主要种类及结构特点:包括天然来源(如庆大霉素、妥布霉素)和半合成衍生物(如阿米卡星、奈替米星)。天然品含氨基糖与氨基环醇结构,半合成品通过化学修饰增强对耐药菌的抗菌活性,如阿米卡星对产酶菌株有效。
2.抗菌谱与作用机制:作用机制为抑制细菌核糖体30S亚基,干扰蛋白质合成,属静止期杀菌剂。对需氧革兰阴性菌(如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌)作用强,对革兰阳性菌(如链球菌)作用弱,厌氧菌无效。
3.临床应用场景:仅用于严重革兰阴性菌感染,如下呼吸道感染(尤其是铜绿假单胞菌肺炎)、复杂性尿路感染、腹腔感染、败血症等,常需与β-内酰胺类抗生素联合以增强疗效,避免单一用药导致耐药性。
4.不良反应及风险:主要不良反应包括耳毒性(前庭功能障碍如眩晕、平衡失调,耳蜗神经损伤致不可逆听力下降)、肾毒性(肾小管上皮细胞损伤,表现为蛋白尿、管型尿,严重时肾功能不全)及神经肌肉接头阻滞(肌无力、呼吸抑制),均与剂量累积相关,长期使用风险更高。
5.特殊人群注意事项:婴幼儿(<6岁)、早产儿禁用,因血脑屏障未成熟及肾功能不完善,耳毒性和肾毒性风险显著;老年人需调整剂量并监测肾功能;肾功能不全者禁用,需根据肌酐清除率调整剂量;孕妇慎用,哺乳期妇女用药期间暂停哺乳;脱水、低钾血症患者需谨慎,可能加重毒性反应。
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