非洛地平缓释片是什么问
非洛地平缓释片是什么
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非洛地平缓释片是二氢吡啶类钙通道阻滞剂,含非洛地平,通过抑制钙离子内流松弛血管平滑肌降血压,用于治高血压、心绞痛,药理上对血管平滑肌选择性高,药代动力学方面口服吸收好、广泛代谢、血浆蛋白结合率高,缓释剂型血药浓度波动小,不同人群药代动力学有差异需注意调整。
药理作用方面:非洛地平缓释片对血管平滑肌的选择性较高。它能特异性地结合血管平滑肌细胞膜上的钙通道,阻止细胞外钙离子经电压依赖性钙通道进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,外周阻力降低,产生降压效应。对于心绞痛患者,它可以通过扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,改善心肌的血氧供应。有研究表明,一定剂量的非洛地平缓释片能显著增加冠状动脉狭窄患者的冠状动脉血流速度和血流量,改善心肌缺血状况。
药代动力学方面:该药物口服后吸收良好,绝对生物利用度约为15%-20%。药物在肝脏广泛代谢,主要代谢产物无明显降压活性。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率高,约为99%。其缓释剂型可以使药物缓慢释放,血药浓度波动较小,服药后血药浓度达峰时间约为6-12小时,有效血药浓度维持时间较长,每天只需服用一次即可。不同年龄、性别、生活方式和病史的人群在药代动力学上可能会有一定差异。例如,老年人由于肝肾功能减退,药物代谢和排泄速度可能减慢,血药浓度相对较高,所以在使用时需要密切监测血压和药物不良反应;对于有肝脏疾病的患者,由于肝脏代谢功能受损,非洛地平的代谢会受到影响,也需要调整用药剂量;而健康的年轻人一般能较好地耐受非洛地平缓释片的药代动力学过程,但也需要根据个体血压控制情况进行剂量调整。
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