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磺胺类药物的抗菌机制

2025年04月01日 15:00:08
病情描述:

磺胺类药物的抗菌机制

医生回答(1)
  • 陈明春
    陈明春主任医师

    中山大学孙逸仙纪念医院 向他提问

    磺胺类药物的抗菌机制:磺胺类药物通过竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶,阻断叶酸合成关键环节,从而抑制细菌生长繁殖。

    结构竞争性拮抗PABA

    磺胺类药物分子结构与细菌代谢必需的对氨基苯甲酸(PABA)高度相似,可竞争性结合二氢叶酸合成酶的活性位点,阻止PABA与酶结合,使二氢叶酸无法生成,直接阻断叶酸合成第一步。

    阻断细菌叶酸合成链

    二氢叶酸是细菌合成四氢叶酸的前体,而四氢叶酸是核酸合成(嘌呤、嘧啶)的关键辅酶。叶酸合成受阻导致细菌核酸代谢中断,无法完成DNA复制与蛋白质合成,最终抑制细菌生长繁殖。

    抗菌谱广且对人体毒性低

    因人体细胞可直接摄取外源性叶酸,无需自身合成,故磺胺类对人体无显著毒性;其抗菌谱广,覆盖革兰氏阳性菌、阴性菌(如大肠杆菌)、衣原体、支原体等,对敏感菌感染具有抑菌作用。

    特殊人群用药注意

    过敏体质者禁用,可能引发皮疹、药热,罕见严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征);

    肾功能不全者慎用,药物排泄减慢易蓄积中毒;

    新生儿、孕妇禁用,可能影响新生儿胆红素代谢或增加胎儿致畸风险;

    服药期间需多饮水,避免尿液浓缩导致结晶尿(尤其酸性尿时)。

    临床应用与耐药性局限

    临床主要用于敏感菌感染(如尿路感染、呼吸道感染),常以复方制剂(如复方磺胺甲噁唑)与甲氧苄啶(TMP)联用增强疗效。但细菌耐药性问题突出,目前多作为二线选择,需结合药敏试验合理使用。

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